ROCEFIN ® Ceftriaxon

ROCEFIN ® is een geneesmiddel op basis van dinatriumceftriaxon

THERAPEUTIC GROUP: Algemene antimicrobiële middelen voor systemisch gebruik - Cephalosporines

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties ROCEFIN ® Ceftriaxon

ROCEFIN® is selectief geïndiceerd voor de behandeling van infecties als gevolg van Gram-negatieve bacteriën, over het algemeen resistent tegen antibiotische therapie, bij patiënten die zijn overgelopen of na een operatie.

Werkingsmechanisme ROCEFIN ® Ceftriaxon

Ceftriaxon, het werkzame bestanddeel van ROCEFIN ®, is een bètalactamantibioticum behorend tot de categorie cefalosporinen van de derde generatie dat parenteraal kan worden ingenomen, gekenmerkt door een breed werkingsspectrum met zowel Gram-positieve als negatieve bacteriën, zelfs als het resistent is tegen antibiotische therapie penicilline basis.

De bactericide activiteit, zoals de andere bèta-lactams, wordt gerealiseerd door de remming van het transpeptidase, een enzym dat betrokken is bij de vorming van verknopingen tussen de peptidoglycaanmoleculen en in de structurering van de bacteriële wand, waardoor de lysis van het micro-organisme door osmotische shock wordt bepaald .

De aanwezigheid van de methoximinische groep geeft Ceftriaxone echter een natuurlijke weerstand tegen de werking van bacteriële bèta-lactamasen, waardoor de antibioticumactiviteit zelfs voor penicillineresistente soorten behouden blijft.

Stafylokokken, streptokokken, E.Coli, Haemophilus influenzae, Klebsielle, Proteus, Neisserie en Enterobacteriacee zijn enkele van de organismen waarvan is aangetoond dat ceftriaxon zowel in vitro als in vivo effectief is.

Het onvermogen om ceftriaxon via het maagdarmkanaal te absorberen, maakt het noodzakelijk om ROCEFIN® intramusculair of intraveneus te nemen, maar toch zorgt het voor het behoud van een zeer hoge biologische beschikbaarheid en een therapeutische werking in de tijd verlengd gedurende ongeveer 8 uur.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. DE EFFECTIVITEIT VAN CEFTRIAXONE IN DE BEHANDELING VAN DE GONORREA

Int J STD AIDS. 2012 februari; 23 (2): 126-32.

Interessante meta-analyse, die na evaluatie van verschillende onderzoeken voor meer dan 2500 geregistreerde patiënten, de hoge werkzaamheid van ceftriaxon bij doses van 250 mg per dag bij de behandeling van gonorroe aantoonde, zelfs bij patiënten met defecten.

2. EFFECTIVITEIT VAN CEFTRIAXON BIJ DE BEHANDELING VAN SYPPIIS BIJ POSITIEVE PATIËNTEN

Med Mal Infect. 2012 Jan; 42 (1): 15-9.

Studie uitgevoerd bij 116 patiënten met syfilis, waarvan 80% HIV-positief, wat aantoont dat behandeling met ceftriaxon -doxicilicna effectief kan zijn bij de behandeling van primaire syfilis en in sommige gevallen ook secundaire syfilis die wordt gekenmerkt door neurologische symptomen en oogheelkundig.

3. DE CEFTRIAXON IN PEDIATRISCHE LEEFTIJD

J Pharm Pharmacol. 2011 jan; 63 (1): 65-72.

Farmacokinetisch onderzoek gericht op het definiëren van de optimale dosering van ceftriaxon bij pediatrische patiënten. Helaas beperken de mogelijke bijwerkingen het gebruik van dit antibioticum aanzienlijk, hoewel in het bijzonder effectief, in de neonatale populatie.

Wijze van gebruik en dosering

ROCEFIN ®

Poeder en oplosmiddel voor oplossing voor injectie van 250 mg ceftriaxon voor 2 ml oplossing;

Poeder en oplosmiddel voor oplossing voor injectie van 500 mg ceftriaxon voor 2 ml oplossing;

Poeder en oplosmiddel voor oplossing voor injectie van 1 g ceftriaxon voor 3, 5 ml oplossing.

Hoewel de standaard dosering voor volwassenen omvat het nemen van 1 g ceftriaxon per dag in een enkele toediening, is het aan de arts om het geschikte therapeutische schema te definiëren op basis van de fysiologische kenmerken van de patiënt, de ernst van het klinische beeld en de doelen therapeutisch te bereiken.

Een aanpassing van de gebruikte doses zou nodig zijn voor patiënten in de pediatrische en geriatrische leeftijd, of contextueel beïnvloed door nierpathologieën.

Alvorens ROCEFIN® in te nemen, is het raadzaam om de chemisch-fysische eigenschappen van het preparaat zorgvuldig te controleren, te vermijden dat het in de aanwezigheid van precipitaten wordt ingenomen of na 6 uur na reconstitutie.

Waarschuwingen ROCEFIN ® Ceftriaxon

Gezien de mogelijke bijwerkingen en de selectiviteit van de beoogde therapeutische indicaties voor het gebruik van ROCEFIN®, zou het aangewezen zijn als de arts zorgvuldig de gezondheidstoestand van de patiënt beoordeelt, waarbij hij ervoor zorgt dat:

De afwezigheid van eerdere overgevoeligheidsreacties op antibiotica en lidocaïne;
De afwezigheid van aandoeningen die onverenigbaar zijn met de behandeling met cefalosporine;
Van prescriptieve correctheid;
Nier- en leverfunctie.

Periodieke controle van de gezondheidstoestand van de patiënt zou ook nodig zijn om mogelijke bijwerkingen te voorkomen.

In dit opzicht moet de patiënt zijn of haar arts onmiddellijk op de hoogte stellen zodra er een ongewenst effect is opgetreden, en de mogelijkheid overwegen om de lopende therapie te schorsen.

Antibioticatherapieën duurden na verloop van tijd, naast het bevorderen van het begin van resistente microbiële stammen, konden de darmmicroflora ernstig veranderen, het optreden van nadelige reacties vergemakkelijken en de absorptie van andere actieve ingrediënten in gevaar brengen.

Het is daarom belangrijk om na te denken over het verminderen van de anticonceptieve werkzaamheid van orale anticonceptiva die tijdens antibiotische therapie worden ingenomen.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

ROCEFIN® moet tijdens de zwangerschap en in de daaropvolgende periode van borstvoeding met de nodige voorzichtigheid worden voorgeschreven en alleen in gevallen waarin het therapeutisch noodzakelijk is.

Deze beperkingen worden gerechtvaardigd door het ontbreken van onderzoeken die het veiligheidsprofiel van dit antibioticum voor de gezondheid van de foetus kunnen karakteriseren.

interacties

Om onaangename bijwerkingen, soms zelfs klinisch relevant, te voorkomen, zou het raadzaam zijn om reconstitutie van het poeder met calciumbevattende oplosmiddelen te vermijden, gezien de sterke neiging tot vorming van precipitaten.

Studies hebben de synergistische werking tussen aminoglycosiden en ceftriaxon bij het tegengaan van bacteriegroei aangetoond, hoewel het niet gelijktijdig kan worden toegediend vanwege fysische onverenigbaarheid.

Contra-indicaties ROCEFIN ® Ceftriaxon

Het gebruik van ROCEFIN is gecontraïndiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor penicillines en cefalosporines of hun excipiënten, premature baby's, voldragen pasgeborenen tot de 28ste leeftijd, patiënten die lijden aan geelzucht of pathologieën gekenmerkt door hyperbilirubinemie.

De aanwezigheid van lidocaïne in het oplosmiddel bedoeld voor intramusculair gebruik verlengt de bovengenoemde contra-indicaties zelfs voor patiënten die overgevoelig zijn voor lidocaïne.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

Verschillende klinische onderzoeken en zorgvuldige post-marketing monitoring evalueerden alle mogelijke bijwerkingen geassocieerd met therapie met injecteerbare cefalosporines.

Naast lokale reacties die gekenmerkt worden door oedeem, pijn, roodheid en jeuk, kan de patiënt die ROCEFIN® krijgt, bijwerkingen krijgen met karakter:

Gastro-intestinaal met misselijkheid, braken, diarree en wijd verspreide buikpijn;
Dermaal met uitslag, netelroos en dermatitis;
Neurologisch met hoofdpijn en duizeligheid;
Systemisch met leukopenie, trombocytose, bloedarmoede, hypertransaminasemie en hyperbilirubinemie.

Bijzonder ernstig vanuit klinisch oogpunt zou ook de mogelijke bijwerkingen van allergische aard zijn, zoals in het ergste geval bronchospasmen, laryngospasmen, hypotensie en anafylactische shock.

Langdurig gebruik kan in de loop van de tijd, zij het zeer zelden, de groei van resistente micro-organismen bevorderen, zoals Clostridium Difficile, het etiologische agens van pseudo-membraneuze colitis.