Wat zijn Triptanen
Triptanen vormen een klasse geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van migraine (met of zonder aura).
Deze geneesmiddelen hebben bewezen bijzonder effectief te zijn, omdat ze de migraine kunnen oplossen door op verschillende fronten in te grijpen. Hun voornaamste werkingsmechanisme is echter op het niveau van de serotonergische receptoren die op het centrale niveau aanwezig zijn.
Een stap terug om te begrijpen: de migraine en de oorzaken ervan
De precieze oorzaken van migraine zijn nog steeds niet helemaal duidelijk. Er wordt echter aangenomen dat bij het begin van deze pathologie er verschillende factoren kunnen zijn, zoals: veranderingen van de centrale mechanismen van pijnbestrijding, hormonale factoren en genetische factoren (er is inderdaad een zekere vertrouwdheid met de ontwikkeling van migraine) .
Van de verschillende hypothesen die zijn geformuleerd met betrekking tot de echte oorzaak aan de basis van migraine, is de meest geaccrediteerde theorie de trigeminus-vasculaire theorie, volgens welke de migraineaanval wordt geactiveerd door de activering van de trigeminus-vasculaire afferenten, wat resulteert in de afgifte van substanties Vasoactief in staat om vasodilatatie van de hersenslagaders te induceren. Het is deze vasodilatatie die de klassieke migrainepijn veroorzaakt.
De voorvader van de klasse van triptanen is sumatriptan, nog steeds gebruikt in de therapie.
Chemische structuur van Sumatriptan, de stamvader van de klasse van triptanen
Andere actieve ingrediënten die tot deze groep behoren en momenteel op de markt worden gebracht in Italië zijn elecrtoan, frovatriptan, rizatriptan, almotriptan en zolmitriptan.
indicaties
Indicaties en toedieningsroutes van triptanen
Zoals verwacht zijn triptanen geïndiceerd voor de behandeling van migrainehoofdpijn, met of zonder aura.
Het is echter belangrijk erop te wijzen dat ze gewoonlijk alleen worden gebruikt als eerstelijnsgeneesmiddelen bij de behandeling van migraineaanvallen van grotere ernst. Voor milde aanvallen adviseren artsen echter meestal een eerste therapeutische strategie voor NSAID (niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen).
De gebruikte toedieningsroutes kunnen verschillen: oraal, parenteraal of nasaal. Triptanen kunnen zelfs worden geformuleerd in:
- Tabletten (sumatriptan, almotriptan, zolmitriptan, rizatriptan, frovatriptan, eletriptan);
- Orodispergeerbare tabletten (zolmitriptan);
- Orale lyofilisaten (rizatriptan);
- Zetpillen (sumatriptan);
- Injecteerbare oplossingen voor subcutaan gebruik (sumatriptan);
- Neussprays (sumatriptan).
Actiemechanisme
Zoals vermeld werken triptanen op centraal geplaatste serotoninerge receptoren (daarom kunnen ze de bloed-hersenbarrière passeren, de zogenaamde BEE).
In detail zijn triptanen selectieve serotonergische receptor type 1-agonisten; meer precies, ze hebben een bijzondere affiniteit voor subtypes 5-HT1B (die op het centrale niveau vooral aanwezig zijn in de hersenslagaders) en voor neuronale subtypen 5-HT1D en 5-HT1F (voornamelijk gelegen in het trigeminus-vasculaire systeem ).
De triptanen induceren daarom een stimulering van de hiervoor genoemde receptorsubtypen die in hoofdzaak leiden tot de vasoconstrictie van de cerebrale bloedvaten en tot de remming van de afgifte van vasoactieve stoffen (vanwege de activering van de trigeminus-vasculaire afferenten) die in plaats daarvan hun verwijding veroorzaken.
Op deze manier lossen de triptanen de migraineaanval op door zowel de vasodilatatie die direct verantwoordelijk is voor de pijnstimulus als door het tegengaan van de afgifte van al die substanties die dilatatie van cerebrale bloedvaten veroorzaken, tegen te gaan.
Let op
Om de opname van triptanen effectief te laten zijn, moeten ze worden ingenomen zodra de migraine-aanval wordt gevoeld, dus wanneer de pijn nog steeds mild is, in een vroeg stadium en / of wanneer de aurea optreedt. Alleen op deze manier is er in feite een grotere kans op het verkrijgen van het staken van pijn en het voorkomen van het risico van terugkerende aanvallen.
Aanvankelijk - vooral wanneer de pathologie zich bij de eerste manifestaties in de patiënt bevindt - is het misschien niet eenvoudig om een simpele hoofdpijn te onderscheiden (bijvoorbeeld door een beetje vermoeidheid) van een echte migraineaanval. Echter, na verloop van tijd zal de patiënt de nodige ervaring opdoen om onmiddellijk de signalen van een aanstaande migraineaanval te herkennen en zal hij dienovereenkomstig kunnen reageren.
interacties
Interacties met andere geneesmiddelen
Helaas wordt een negatieve kant van triptanen juist weergegeven door de farmacologische interacties die ze kunnen vaststellen.
Allereerst moet worden opgemerkt dat elk type triptan NIET samen met ergot-alkaloïden (andere geneesmiddelen tegen migraine) mag worden ingenomen.
Evenzo, vanwege de farmacologische interacties die kunnen optreden, mogen deze geneesmiddelen niet worden gebruikt in het geval van therapieën op basis van:
- Andere triptanen;
- Methysergide, een actief bestanddeel dat wordt gebruikt bij de profylaxe van migraine;
- Monoamine-oxidaseremmers (MAO-remmers);
- Propranolol (een bètablokker die wordt gebruikt bij de behandeling van hypertensie);
- Geneesmiddelen gemetaboliseerd door cytochroom P3A4;
- P-remmende glycoproteïne-geneesmiddelen.
Bijwerkingen
De belangrijkste bijwerkingen van triptanen zijn:
- Sensation van borstvernauwing;
- Gevoel van beklemming in de nek;
- misselijkheid;
- duizeligheid;
- duizeligheid;
- hartkloppingen;
- Borst- en / of buikpijn;
- Roodheid van het gezicht;
- Gevoel van kou of warmte;
- Nekstijfheid;
- angst;
- asthenie;
- Initiële toename van de intensiteit van migraine.
Over het algemeen zijn de bovengenoemde bijwerkingen gemeenschappelijk voor alle actieve ingrediënten die tot de klasse van triptanen behoren. Het type en de intensiteit van deze effecten variëren echter afhankelijk van het gebruikte medicijn.
Contra
Wanneer Triptans niet mogen worden gebruikt
De belangrijkste contra-indicaties voor de inname van triptanen hebben betrekking op patiënten die:
- Ze hebben last van hypertensie die niet wordt behandeld of met falen wordt behandeld;
- Ze lijden - of hebben geleden - aan cardiale en / of cerebrale ischemie;
- Ze lijden aan coronaire ziekten (triptanen zijn in feite zelfs in staat om de vasoconstrictie van de kransslagaders te induceren);
- Ze lijden aan hersenziekten.
Bovendien wordt het gebruik van triptanen niet aanbevolen bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar.
Met betrekking tot zwangere vrouwen of vrouwen die borstvoeding geven - aangezien de effecten van deze geneesmiddelen op het kind niet bekend zijn - is het noodzakelijk om medisch advies in te winnen voordat een behandeling met triptanen wordt gestart.
