PERSANTIN ® Dipiridamolo

PERSANTIN ® is een geneesmiddel op basis van Dipyridamol.

THERAPEUTISCHE GROEP: antithrombotica

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties PERSANTIN ® Dipiridamolo

PERSANTIN® is geïndiceerd als een oraal farmacologisch hulpmiddel bij de behandeling en preventie van trombusembolie, geassocieerd met de aanwezigheid van mechanische prothetische hartkleppen.

PERSANTIN® is geïndiceerd voor de behandeling van symptomen als gevolg van verhoogde aggregatie van bloedplaatjes in het hart, de hersenen en de nieren.

Met hoge dosering en verlengde afgifte kan PERSANTIN ® ook worden gebruikt bij de secundaire preventie van ischemische beroerte en voorbijgaande ischemische aanvallen.

Werkingsmechanisme PERSANTIN ® Dipyridamol

Dipyridamol, oraal ingenomen met PERSANTIN ®, wordt geabsorbeerd op het maagdarmniveau, waarbij de biologische beschikbaarheid gehandhaafd blijft, die in het algemeen niet meer dan 60% van de totale ingenomen dosis bedraagt.

De formulering met vertraagde afgifte maakt ook een betere controle van het absorptieprofiel mogelijk (verlengd tot 7-10 uur), terwijl - door slechts twee toedieningen - de bloedspiegels gedurende de dag in het therapeutische bereik worden gehouden.

Dipyridamol wordt vervolgens in monoglycuronide in de lever geglucuroneerd en uitgescheiden via de gal, en daarom fecaal, met een gedeeltelijke enterohepatische circulatie.

Gekoppeld aan plasmaproteïnen wordt het in de bloedsomloop getransporteerd, waar het zijn antithrombotische therapeutische werking uitvoert. Meer in het bijzonder is dit actieve principe in staat om een toename in de productie en secretie, door het vasculaire endotheel, van PGI2, prostacycline met tegengestelde effecten op het tromboxaan A2, te bepalen, waardoor vasodilatatie kan worden geïnduceerd en de plaatjesaggregatie kan worden geremd.

Bovendien kan dipyridamol een direct effect op bloedplaatjes uitoefenen, fosfodiësterase van bloedplaatjes remmen en AMP-niveaus van intrapiastrine verhogen, bruikbare effecten om de mobilisatie van intracellulair calcium te voorkomen, fosfolipase te blokkeren en al die mechanismen die ten grondslag liggen aan de coagulerende activiteit.

Al deze moleculaire mechanismen resulteren in verbeterde coronaire stroming, oxygenatie en myocardiaal metabolisme, evenals een algemene verbetering van de hemodynamische eigenschappen van de patiënt.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

ASPIRIN / DIPIRIDAMOL IN DE ONMIDDELLIJKE BEHANDELING VAN HET ISCHEMISCHE EVENEMENT

Patiënten met symptomen van acute ischemische beroerte werden onmiddellijk behandeld met 25 mg aspirine en 200 mg dipyridamol. De verkregen resultaten laten ons toe om te begrijpen hoe effectief onmiddellijke therapie kan zijn bij het voorkomen van beperkingen die geassocieerd zijn met de ischemische gebeurtenis, en benadrukt een beschermend effect van therapie voor meer dan 50% van de patiënten die een behandeling ondergaan.

2. DE EFFECTIVITEIT VAN GECOMBINEERDE THERAPIE BIJ DE PREVENTIE VAN ISCHEMISCHE RECIDIVES

In ongeveer 25% van de gevallen zijn ischemische gebeurtenissen terugkerend en worden ze meer en meer uitgeschakeld. Deze studie evalueert de effectiviteit van gecombineerde aspirine - dipyridamol therapie in de preventie van ischemisch recidief, in vergelijking met de relatieve monotherapieën. De gegevens tonen aan dat gecombineerde therapie recidiverende ischemische gebeurtenissen met 36% kan verminderen, een duidelijk hogere waarde in vergelijking met respectievelijk 18 en 16% voor aspirine- en dipyridamol-monotherapieën.

CITOPROTECTIEF EFFECTEN VAN DIPIRIDAMOLO

De studie van de pathogenese van ischemische en vasculaire gebeurtenissen onderzoekt in toenemende mate de rol van ontsteking en ontstekingsschade in het ontstaan en de progressie van de ziekte. Deze nieuwe bewijzen laten toe de therapeutische werking van dipyridamol opnieuw te evalueren, wat betekent dat het niet langer als een eenvoudig antitromboticum, maar als een pleiotroop werkzaam principe is. In feite suggereert experimenteel bewijs de potentiële ontstekingsremmende en cytoprotectieve rol van dipyridamol op zenuw- en vasculaire cellen die zijn onderworpen aan sterke ontstekingsstress.

Wijze van gebruik en dosering

PERSANTIN ® dipyridamol 25/75 mg omhulde tabletten : de doses die worden gebruikt voor orale therapie zijn gevoelig voor belangrijke variaties, afhankelijk van het type ziekte, de fysiologische omstandigheden van de patiënt en de individuele gevoeligheid voor farmacologische werking.

Om deze reden dient de arts de juiste dosering pas na zorgvuldige klinische evaluatie te formuleren.

In principe suggereert de fabrikant van de klinische praktijk van PERSANTIN® de volgende therapeutische intervallen:

Coronair hartfalen en coronaire hartziekte: begindosis tussen 150/300 mg per dag en onderhoudsdosis tussen 75/150 mg per dag.
Profylaxe van een hartinfarct: 2 jaarlijkse cycli van 6 weken met 75 mg per dag
Cardiopathieën, als adjuvante therapie: 50/75 mg gedurende 4 weken
Hersen-, hart- en nieraandoeningen als gevolg van verhoogde bloedplaatjesaggregatie: 300/400 mg per dag

Voor hogere doseringen, evenals in de secundaire preventie van ischemische beroerte en voorbijgaande ischemische aanvallen, waarbij de dagelijkse dosering concentraties boven 400 mg / dag kan bereiken, heeft het de voorkeur de formulering van PERSANTIN ® in 200 mg tabletten met gereguleerde afgifte te gebruiken. van dipyridamol.

IN ELK GEVAL VOORDAT PERSANTIN ® Dipiridamol WORDT GEBRUIKT - DE VOORSCHRIFTEN EN CONTROLE VAN UW EIGEN ARTS IS NOODZAKELIJK.

Waarschuwingen PERSANTIN ® Dipiridamolo

De vaatverwijdende werking geïnduceerd door PERSANTIN®, bepaald door de productie van prostacyclinine, zou perifere vasodilatatie kunnen bepalen, dus cali-pressor of vooral evident in de hypothese van patiënten. Om deze reden moet het gebruik van dipyridamol bij hypothesepatiënten met ernstige coronaire insufficiëntie en coronaire aandoeningen van verschillende gradaties onder strikte medische supervisie en met bijzondere zorg worden uitgevoerd.

Voor patiënten met myasthenia gravis en galstenen kan het nodig zijn om het behandelplan te herzien.

De evaluatie van het stollingsraamwerk van de patiënt moet in elk geval voorafgaan aan de inname van PERSANTIN® en worden herhaald met regelmatige tijdsintervallen tijdens de therapeutische procedure.

PERSANTIN® 5 en 75 mg bevatten sucrose, het wordt daarom niet aanbevolen om het te gebruiken bij patiënten met erfelijke problemen van fructose-intolerantie, of die lijden aan glucose-galactose malabsorptie of enzymdeficiënties van sucrase-isomaltase. Evenzo breidt de aanwezigheid van lactose in PERSANTIN ® 5 deze waarschuwingen zelfs uit voor patiënten met lactase-enzymdeficiëntie.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Dipyridamol lijkt geen directe effecten op de gezondheid van de foetus te hebben; echter, belangrijke hemodynamische veranderingen kunnen normale placentaire perfusie in gevaar brengen en het risico op bloedingen vergroten. In dit verband, ook gezien de afscheiding van het actieve ingrediënt in de moedermelk, raden we het gebruik van PERSANTIN® gedurende de gehele periode van zwangerschap en borstvoeding niet aan.

interacties

Dipyridamol lijkt geen klinisch relevante interacties met andere actieve ingrediënten te bepalen. Het is natuurlijk belangrijk erop te wijzen dat de gelijktijdige toediening van geneesmiddelen met anticoagulantia of antihypertensieve effecten de therapeutische effecten van PERSANTIN® op het risico op bijwerkingen zou kunnen versterken.

Daarentegen zou gelijktijdige inname van theofylline-preparaten het therapeutische effect van PERSANTIN ® kunnen verminderen

Dipyridamol kan ook het therapeutisch effect van cholinesteraseremmers belemmeren, waardoor de symptomen bij patiënten met myasthenia gravis worden verergerd.

Contra-indicaties PERSANTIN ® Dipiridamolo

PERSANTIN® is gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid voor een van de componenten.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

PERSANTIN ® lijkt goed te worden verdragen; inderdaad, de beschreven bijwerkingen hebben meestal een lage klinische relevantie en zijn vooral van voorbijgaande aard.

De meest voorkomende zijn braken, diarree, duizeligheid, misselijkheid, hoofdpijn en spierpijn, terwijl hypotensie, tachycardie, opvliegers, urticaria, bronchospasmen, angio-oedeem en bloeding beslist minder frequent zijn, controleerbaar in bepaalde categorieën van risicopatiënten of in het geval van errata doseringsformulering.