bromocriptine

Bromocriptine is een semi-synthetische verbinding afgeleid van ergotamine. Ergotamine is een natuurlijke alkaloïde geproduceerd door de ascomycete Claviceps purpurea . Deze schimmel - ook bekend als Ergot - is een grasachtige parasiet en heeft voornamelijk invloed op rogge. Wanneer de rogge is besmet met deze schimmel, wordt het ergot genoemd .

Bromocriptine - Chemische structuur

indicaties

Voor wat het gebruikt

Bromocriptine is geïndiceerd voor de behandeling van:

Prolactine-afscheidende hypofyse-adenomen (het hormoon dat verantwoordelijk is voor het stimuleren van de borstklieren en borstvoeding);
Hyperprolactinemie, dwz de aanwezigheid van verhoogde prolactine-bloedconcentraties;
Galactorrhoea, dwz de abnormale afscheiding van melk bij vrouwen die geen borstvoeding geven;
Proligeïne-afhankelijke amenorroe;
Menstruele disfuncties;
Acromegalie, die bij vrouwen haargroei kan veroorzaken;
Mannelijk proleptisch afhankelijk hypogonadisme;
Kwaadaardig neuroleptisch syndroom;
Ziekte van Parkinson.

Verder werd bromocriptine in 2009 goedgekeurd door de FDA (Food and Drug Administration) voor de behandeling van type 2 diabetes; het mechanisme waarmee het in staat is om een glycemische controleactie uit te voeren, is echter niet helemaal duidelijk.

waarschuwingen

Bromocriptine-therapie moet worden uitgevoerd onder strikt medisch toezicht.

Vrouwen die het medicijn nemen, moeten regelmatig gynaecologisch onderzoek ondergaan.

Gevallen van gastro-intestinale bloeding zijn gemeld bij sommige acromegale patiënten; daarom zouden patiënten met broomcriptine-therapie - met een voorgeschiedenis van maagzweren of een aanhoudende maagzweer - bij voorkeur een ander type behandeling krijgen.

Er moet veel aandacht worden besteed aan de toediening van bromocriptine bij parkinsonpatiënten met een voorgeschiedenis van psychotische stoornissen, cardiovasculaire aandoeningen, maagzweren en / of gastro-intestinale bloedingen.

Wanneer bromocriptine wordt toegediend aan vrouwen voor de behandeling van ziekten die niet gerelateerd zijn aan hyperprolactinemie, moet de minste hoeveelheid geneesmiddel worden gebruikt om te voorkomen dat prolactine onder de normale snelheid wordt verlaagd.

Bromocriptine kan slaperigheid veroorzaken en / of plotselinge slaapaanvallen veroorzaken, daarom moeten patiënten die het medicijn nemen, het besturen van voertuigen of het bedienen van machines vermijden.

Vanwege de pulmonaire toxiciteit is voorzichtigheid geboden bij de toediening van bromocriptine bij patiënten met pleuropulmonale aandoeningen van onbekende aard.

Bromocriptine mag niet routinematig worden gebruikt om de melkproductie te voorkomen of stop te zetten, maar mag alleen worden gebruikt in geval van nood en alleen na medisch advies. Bovendien mag het geneesmiddel niet worden gebruikt bij vrouwen die zijn getroffen of bij wie de gevolgen zijn ondervonden van hypertensieve ziekten, hartaandoeningen en / of ernstige psychiatrische stoornissen.

interacties

Bromocriptine is een geneesmiddel met een agonistische werking tegen dopaminerge receptoren (dopaminereceptoren). Dientengevolge kunnen dopamine- antagonistgeneesmiddelen en antipsychotica het effect van bromocriptine verminderen.

Behandeling met ergot-alkaloïden - of met andere geneesmiddelen die op de bloeddruk werken - samen met de toediening van bromocriptine kan een versterkend effect hebben. Er moet daarom veel voorzichtigheid worden betracht bij het gelijktijdig gebruik van deze geneesmiddelen.

Het gebruik van macroliden (geneesmiddelen met antibioticumwerking) in combinatie met bromocriptine, kan hun plasmaconcentratie verhogen en mogelijk gevaarlijke effecten veroorzaken.

De respons op bromocriptine-therapie kan afnemen als gelijktijdig toegediend met griseofulvin (een antischimmelmiddel).

De tolerantie voor behandeling met bromocriptine kan worden verminderd door alcoholgebruik .

Bijwerkingen

Bromocriptine kan - net als elk ander medicijn - verschillende soorten bijwerkingen veroorzaken. Elk individu reageert anders op de therapie, dus niet alle bijwerkingen moeten allemaal bij dezelfde intensiteit bij elke patiënt voorkomen.

De volgende zijn de belangrijkste nadelige effecten die kunnen optreden na behandeling met bromocriptine:

Psychische stoornissen

Bromocriptine-therapie kan psychomotorische opwinding, verwardheid en hallucinaties veroorzaken .

Zenuwstelselaandoeningen

Tijdens de inname van bromocriptine komt het heel vaak voor dat stoornissen zoals hoofdpijn, duizeligheid en dyskinesie optreden, gekenmerkt door onbeheersbare spierbewegingen, verlies van coördinatie en / of evenwicht.

Bovendien - zoals eerder vermeld - kan bromocriptine slaperigheid, overmatige slaperigheid overdag en plotselinge slaapaanvallen veroorzaken bij het ontbreken van waarschuwingsborden, waardoor het erg gevaarlijk is om voertuigen te besturen en / of machines te gebruiken.

Hartaandoeningen

Behandeling met bromocriptine kan ernstige hartaandoeningen veroorzaken, waaronder hartklepaandoeningen (dwz hartklepaandoeningen), pericarditis (dwz ontsteking van het pericard, het membraan dat het hart bedekt) en pericardiale effusies (ophoping van vocht in de pericardiale ruimte, d.w.z. ruimte tussen het hartzakje en het hart).

Vasculaire pathologieën

Bromocriptine-therapie kan het begin van orthostatische hypotensie bevorderen, dat wil zeggen een plotselinge daling van de bloeddruk na de overgang van een liggende of zittende positie naar een rechtopstaande positie.

Bromocriptine kan ook hypertensie veroorzaken, vergezeld van symptomen zoals ernstige hoofdpijn, oorsuizen, wazig zicht, angst, verwardheid, pijn op de borst, kortademigheid, onregelmatige hartslag en toevallen.

Maag-darmstoornissen

Behandeling met bromocriptine kan aandoeningen zoals maagpijn, verlies van eetlust, misselijkheid, braken, diarree en obstipatie veroorzaken . Bloederige ontlasting kan ook verschijnen. Bovendien kan bromocriptine gastro-intestinale bloedingen veroorzaken.

Syndroom van Raynaud

Bromocriptine-therapie kan het fenomeen van Raynaud veroorzaken. Dit fenomeen wordt gekenmerkt door een buitensporige spasme van perifere bloedvaten die een vermindering van de bloedstroom in de getroffen gebieden veroorzaakt. Het fenomeen komt meestal voor in de vingers en tenen, maar kan ook andere delen van het lichaam omvatten. De huid van de getroffen gebieden krijgt meestal een gele kleur die cyanotisch kan worden en uiteindelijk - als het bloed eenmaal is hersteld - wordt het rood.

Pleuropulmonale stoornissen

Bromocriptine kan pleurale effusies en pleuropulmonaire fibrose veroorzaken ; deze bijwerkingen kwamen vooral voor na langdurige en hoge doses behandelingen.

Bromocriptine kan ook hoesten met bloed of braken veroorzaken.

Impulscontrolestoornissen

Bromocriptine-therapie kan ernstige stoornissen in de impulsbeheersing veroorzaken. Deze stoornissen omvatten dwangmatig winkelen of overmatig winkelen, pathologisch gokken, verhoogd libido, hyperseksualiteit, boulimia en de ongecontroleerde drang om te eten.

hypoglykemie

Bromocriptine kan een verlaging van de bloedglucosespiegels veroorzaken; deze vermindering kan symptomen veroorzaken zoals hoofdpijn, zweten, bevingen, hongergevoelens, prikkelbaarheid en concentratiestoornissen.

Andere bijwerkingen

Andere bijwerkingen die kunnen optreden na inname van bromocriptine zijn:

Droge mond;
Krampen in de benen;
Visieproblemen;
Neus druipt voortdurend of verstopte neus;
rhinitis;
sinusitis;
Pijn in de borst of tijdens het ademen;
Snelle ademhaling;
Kortademigheid;
Rugpijn;
Plaatselijke zwelling in enkels en voeten;
zwakte;
Vermoeidheid.

Overdose

Behandeling van een overdosis bromocriptine is alleen symptomatisch. Metoclopramide kan worden gebruikt om braken en hallucinaties te behandelen.

Actiemechanisme

Bromocriptine is een dopaminerge receptoragonist en kan als zodanig de biologische effecten van dopamine nabootsen. In het bijzonder heeft bromocriptine een hoge affiniteit voor dopaminerge receptoren van type 2 (D2-receptoren) op de luteotrope cellen van de adenohypofyse, verantwoordelijk voor de afgifte van prolactine. Door de afgifte van prolactine stroomopwaarts te remmen, kan bromocriptine dus de werking van de biologische functies die ermee verbonden zijn onderbreken.

Hoewel prolactineremming de belangrijkste functie van bromocriptine is, is het ook in staat om een interactie aan te gaan met dopaminerge neuronen die aanwezig zijn in het nigrostriatale gebied van de hersenen. Bij patiënten die lijden aan de ziekte van Parkinson - naast een degeneratie van deze neuronen - is er ook een ontcijfering van de enzymen die verantwoordelijk zijn voor de synthese van dopamine. Dit is de reden waarom - voor de behandeling van deze ziekte - geneesmiddelen worden gebruikt die direct kunnen werken op dopaminerge receptoren, zoals bromocriptine.

Gebruiksmodus - Posologie

Bromocriptine is beschikbaar voor orale toediening als tabletten met verschillende doseringen. Het medicijn moet altijd tijdens de maaltijd worden ingenomen.

De bromocriptinedosering moet door de arts worden vastgesteld op basis van het type pathologie dat moet worden behandeld.

Over het algemeen is voor stoornissen met disfuncties van de menstruatiecyclus en galactorroe de aanbevolen dosis een halve tablet - met 2, 5 mg werkzame stof - die twee of drie keer per dag moet worden ingenomen.

In het geval van de behandeling van de ziekte van Parkinson daarentegen, wordt de gebruikelijke dosis bromocriptine verhoogd tot 30 mg per dag bij gebruik als monotherapie en 5-15 mg per dag indien gebruikt in combinatie met andere geneesmiddelen.