GLUCOPHAGE ® Metformine

GLUCOPHAGE ® is een geneesmiddel op basis van Metformine Hydrochloride

THERAPEUTISCHE GROEP: orale antidiabetica

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties GLUCOPHAGE ® Metformine

GLUCOPHAGE ® is geïndiceerd voor het verbeteren van de glycemische controle bij patiënten met type II diabetes mellitus, vooral in de aanwezigheid van overgewicht / obesitas en een gebrek aan respons op dieettherapie en lichaamsbeweging.

Het medicijn kan zowel als monotherapie als in combinatie met insuline of sulfonylurea effectief zijn.

Werkingsmechanisme GLUCOPHAGE ® Metformine

GLUCOPHAGE ® is een geneesmiddel op basis van metformine, een actief ingrediënt behorend tot de biguanidecategorie, nuttig bij het verminderen van zowel postprandiale als basale glykemie.

Eenmaal oraal ingenomen, wordt het geabsorbeerd op het maagdarmniveau en bereikt het zijn maximale plasmaconcentratie in ongeveer twee en een half uur, met een absolute biologische beschikbaarheid van 50/60%.

Via de circulatiestroom bereikt het de gevoelige weefsels, vooral de spieren en de lever, waar het, door het activeren van de AMP-afhankelijke proteïnekinase, de expressie regelt van verschillende genen die betrokken zijn bij de regulatie van het glucosemetabolisme (geen bevordering van secretie van de alvleesklierinsuline).

Om precies te zijn, werkt metformine op leverniveau door het remmen van gluconeogenese (glucosesynthese uitgaande van niet-glucide precursoren) en glycogenolyse, het verhogen van de oxidatie van vetzuren en het verminderen van de synthese van niet-veresterde vetzuren en lipoproteïnen die waarschijnlijk betrokken zijn bij insulinereceptor desensibilisatie .

In plaats daarvan, dankzij de toename in de expressie van glucose-receptoren, is dit actieve ingrediënt in staat glucoseopname te verhogen, waardoor de bloedsuikerspiegel wordt verlaagd.

Na zijn activiteit wordt de metforima, na een halfwaardetijd van ongeveer zes uur, onveranderd in de urine uitgescheiden.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. METFORMINE EN CARDIOVASCULAIRE RISICO

Werk dat tot 35 klinische onderzoeken evalueerde, voor meer dan 11.000 deelnemers, in verhouding tot het vermogen van metformine, om het risico op cardiovasculaire gebeurtenissen en de daarmee samenhangende mortaliteit te verminderen. Uit de statistische heruitwerking van de gegevens, werd waargenomen hoe de metotherapie-aanname van monotherapie kan worden geassocieerd met een vermindering van de mortaliteit en een toename in overleving.

2. EFFECTEN VAN METFORMINE OP HET GEWICHT EN DE RISICOFACTOREN IN OBESE KINDEREN

Het is bekend dat metmorfine in het algemeen bijdraagt tot gewichtsverlies door de glucosehomeostase te verbeteren en de vetzuuroxidatie te bevorderen. Deze studie uitgevoerd bij kinderen met een leeftijd tussen 6 en 12 jaar met BMI rond de 34 jaar, de behandeling met metformine vertoonde een bescheiden maar gunstig effect in 6 maanden bij de verbetering van de lichaamssamenstelling, glucosehomeostase en insulinegevoeligheid .

3. METFORMINE EN ZAADKWALITEIT

All-Italiaanse studie, die het vermogen van metformine om de spermakwaliteit te verbeteren bij patiënten met het metabool syndroom en astenozoöspermie-oligo-teraat evalueerde. Nauwkeuriger gezegd, de behandeling met dit orale hypoglycemische middel heeft een aanzienlijke verbetering van de kwaliteit van het zaad gegarandeerd, waardoor de insulineresistentie, de aanwezigheid van globuline bindende steroïde hormonen en de stijgende bloedspiegels van androgenen zijn verminderd.

Wijze van gebruik en dosering

GLUCOPHAGE ® meformin- omhulde tabletten 500 - 850 - 1000 mg: de toedieningsvorm moet door de arts worden vastgesteld na evaluatie van het glycemische profiel van de patiënt.

In elk geval moet de aanvangsdosering tijdens of na de maaltijd 2 of 3 keer per dag beginnen met een tablet van 500 mg om een maximum van 3 g per dag te bereiken op basis van de bloedsuikerspiegel van de patiënt.

Aanvullende dosisaanpassingen moeten worden gedaan voor ouderen, pediatrische of gelijktijdige insulinetherapie.

Het is belangrijk om te herhalen dat het nodig is om de dosis metformine aan te passen aan het glycemische profiel van de patiënt en aan zijn algemene gezondheidstoestand.

Waarschuwingen GLUCOPHAGE ® Metformine

Overmatige inname van metformine of de gelijktijdige aanwezigheid van factoren of pathologieën die de renale secretie van dit actieve ingrediënt kunnen verminderen, zou het begin van een ernstige en dodelijke metabole pathologie zoals melkzuuracidose kunnen bepalen.

In dit opzicht is het daarom van fundamenteel belang, met name voor patiënten met een verminderde nierfunctie, om voortdurend de creatinineconcentraties en de functionaliteit van het orgaan zelf te controleren, om onaangename bijwerkingen te voorkomen, en aldus de dosering aan te passen.

Behandeling met metformine moet vóór de operatie minimaal 48 uur worden opgeschort om ernstige metabole problemen te voorkomen, terwijl het essentieel is om de algemene gezondheidstoestand van de patiënt te verbeteren, om een gezonde levensstijl te combineren met farmacologische therapie.

Hoewel metformine geen hypoglycemie kan induceren, kan een gecombineerde therapie met insuline en sulfonylurea leiden tot een aanzienlijke daling van de bloedsuikerspiegel, waardoor het gevaarlijk is om machines te gebruiken en voertuigen te besturen.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

De behandeling van hyperglycemie tijdens de zwangerschap is van fundamenteel belang om de gezondheid van de foetus te beschermen, waardoor het risico op complicaties en abortussen wordt verminderd.

Hoewel metformine een goed veiligheidsprofiel heeft, wordt daarom de voorkeur gegeven aan het gebruik van insuline in de glykemische controle.

Integendeel, de inname van metformine tijdens borstvoeding is gecontra-indiceerd, gezien de afscheiding van het actieve ingrediënt in de moedermelk.

interacties

Een van de belangrijkste risico's verbonden aan mogelijke interacties tussen metformine en andere actieve ingrediënten is lactaatacidose, die zou kunnen optreden na het gelijktijdig gebruik van alcohol of jodiumhoudende intravasculaire contrastmiddelen, die de renale excretie kunnen verminderen, waardoor de bloedconcentraties.

Vanuit glycemisch oogpunt zou het gelijktijdig gebruik van glucocorticoïden, beta-agonisten en diuretica de therapeutische werkzaamheid van metformine kunnen verminderen, terwijl de gelijktijdige inname van ACE-remmers, door glykemie te verminderen, kan leiden tot een ineffectieve controle van het glucosemetabolisme .

Contra-indicaties GLUCOPHAGE ® Metformine

GLUCOPHAGE® is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of voor één van de hulpstoffen, diabetische ketoacidose, diabetische pre-coma, nierfalen of nierstoornissen, uitdroging, infecties en shock, hart- en ademhalingsinsufficiëntie, leverfalen en lactatie tijdens de lactatieperiode. .

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De inname van metformine wordt zeer vaak geassocieerd met het optreden van bijwerkingen op het maagdarmniveau zoals misselijkheid, braken, diarree, buikpijn en verlies van eetlust.

Zelden, maar klinisch relevanter, waren reacties zoals verminderde vitamine B12-absorptie, melkzuuracidose, toegenomen transaminase en allergische huidreacties.

De gelijktijdige toediening van insuline kan echter in verband worden gebracht met het optreden van hypoglycemie, met mogelijk gevaarlijke bijwerkingen.