COLVER ® is een medicijn op basis van carvedilol
THERAPEUTISCHE GROEP: bètablokkers
Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten
Indicaties COLVER ® Carvedilolo
COLVER ® is geïndiceerd voor de behandeling van essentiële arteriële hypertensie en angina pectoris.
De hypotensieve effecten van COLVER ® kunnen worden verhoogd door associatie met antihypertensiva, zoals diuretica.
Actiemechanisme COLVER ® Carvedilol
Het carvedilol in COLVER ®, oraal ingenomen, wordt zeer snel geabsorbeerd op het gastro-enterische niveau en bereikt de maximale plasmaconcentraties al na een uur na de aanname. Ondanks het goede absorptieprofiel overschrijdt de biologische beschikbaarheid van dit actieve bestanddeel nooit de 25% van de totale ingenomen dosis, gezien de aanwezigheid van een zeer duidelijk first-pass metabolisme.
Vanwege de lipofiele aard ervan, wordt in de circulatiestroom het geneesmiddel gebonden aan plasma-eiwitten gebonden, die als transporters werken.
Het carvedilol werkt als een niet-selectieve bètablokker. Het belangrijke hypotensieve effect is in feite ook te wijten aan de remmende werking die wordt uitgeoefend op de alfa-1-adrenerge receptoren, uitgedrukt op het oppervlak van de gladde spierfibrocellen van de kleine bloedvaten (verantwoordelijk voor perifere vasodilatatie); Bovendien voert Carvedilol een bètablokker-activiteit uit op cardiale adrenerge receptoren, noodzakelijk om het werk van het hart te verminderen door modulatie van de pre- en postventriculaire belasting.
Studies schrijven ook carvedilol toe als een antioxiderende werking, uitgeoefend door de ontgifting van zuurstofvrije radicalen en waarschijnlijk betrokken bij vasculaire bescherming.
Na een duidelijk langere halfwaardetijd (6/10 uur) in vergelijking met zijn bètablokkerverwanten, wordt het werkzame bestanddeel voornamelijk via de feces geëlimineerd, na hepatische glucuroconjugatie.
Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid
COPERNIC STUDY: HET GEBRUIK VAN CARVEDILOL IN DE CARDIAC-ONSUFFICIENCY
Deze belangrijke studie, uitgevoerd bij ongeveer 2300 patiënten, toonde aan hoe de toediening van carvedilol bij patiënten met licht of matig hartfalen het risico op overlijden en ziekenhuisopname als gevolg van cardiovasculaire gebeurtenissen met 27% kon verminderen in vergelijking met de controle, en maar liefst 31% voor hartfalen. Deze gegevens tonen aan dat carvedilol een beschermende werking op de gezondheid van het hart kan hebben en de verergering van hartfalen kan belemmeren.
2. DE ANTIOXIDANTE EFFECTEN VAN CARVEDILOL
In tegenstelling tot de cardioselectieve bètablokkers die worden gebruikt bij de behandeling van hart- en vaatziekten, lijkt carvedilol een uitgesproken antioxiderende werking te hebben. Recente studies tonen aan dat dit actieve principe kan ingrijpen zowel bij de ontgifting van zuurstofvrije radicalen als bij de onderdrukking van de productie van deze reactieve soorten, waardoor een verbetering van de klinische toestand van de patiënt wordt gegarandeerd.
3. CARVEDILOL IN HET METABOLISCH SYNDROOM
De directe betrokkenheid van carvedilol in talrijke metabole routes heeft ertoe geleid dat onderzoekers de effecten van dit actieve ingrediënt bij patiënten met het metabool syndroom hebben bestudeerd. De gegevens, zeer bemoedigend, toonden aan hoe - in tegenstelling tot andere bètablokkers - de toediening van carvedilol een verlaging van de bloeddruk kan veroorzaken, terwijl de biochemische en metabolische parameters worden gehandhaafd, waardoor het cardiovasculaire risico wordt verminderd.
Wijze van gebruik en dosering
COLVER ® 6.25 / 25 mg tabletten van carvedilol: de standaardbehandeling voor hypertensie omvat de toediening van 12, 5 mg carvedilol in de eerste twee dagen, gevolgd door de onderhoudsdosering van 25 mg dagelijks in een enkele dosis. In geval van verminderde therapeutische respons, is het mogelijk om de dosering te verhogen tot een maximum van 50 mg, mogelijk ingenomen in twee verschillende dagelijkse toedieningen; Als alternatief is het mogelijk om COLVER ® te combineren met een antihypertensivum van een andere aard.
Hetzelfde therapeutische protocol zou ook moeten worden gebruikt voor de behandeling van angina pectoris, terwijl in het geval van hartfalen het gepast is om de dosering te formuleren op basis van de ernst van de pathologie.
Aanpassing van de dosering, meer bepaald een verlaging van de dosis, is geschikt in het geval van patiënten die digitale therapie, diuretica en ACE-remmers krijgen, om vervolgens een verhoging van de dosis op te leveren op basis van de waargenomen therapeutische effecten en in ieder geval niet vóór twee weken (tijdsinterval nodig om effecten te maximaliseren).
IN ELK GEVAL VOOR HET NEMEN VAN COLVER ® Carvedilolo - DE EIS EN DE CONTROLE VAN UW ARTS IS NOODZAKELIJK.
Waarschuwingen COLVER ® Carvedilolo
De waarschuwingen en voorzorgsmaatregelen die nodig zijn om de bijwerkingen van carvedilol te minimaliseren, zijn talrijk en worden gerechtvaardigd door de vele biologische reacties waarbij dit actieve ingrediënt is betrokken.
Diabetespatiënten die hypoglycemische therapie ondergaan, moeten bijvoorbeeld constant de glykemische niveaus controleren om de werking van carvedilol op het glucosemetabolisme te voorkomen, wat glycemische decompensatie veroorzaakt, terwijl patiënten die lijden aan ischemische hartaandoeningen, vasculopathieën, zelfs behandeld hartfalen, de nierfunctieparameters, om het risico op nierfalen te verminderen.
De ventilatiecapaciteit moet worden bewaakt door een arts tijdens behandeling met carvedilol bij patiënten met bronchospasmen en ademhalingsmoeilijkheden. In het geval van een verslechtering van deze functie, moet de therapie worden opgeschort door de gebruikte dosis geleidelijk te verminderen.
In het geval van chirurgische ingrepen, is het raadzaam om de anesthesist tijdig op de hoogte te stellen, om het gebruik van anesthetica met duidelijke negatieve inotrope activiteit te vermijden en zo bijwerkingen te verminderen, zoals ernstige bradycardie en hypotensie.
Bij overgevoelige patiënten kan carvedilol, net als alle andere bètablokkers, de overgevoeligheid voor allergenen verhogen, met het daaruit voortvloeiende risico van anafylactische reacties.
Feochromocytoom, Prinzmetal's angina en andere specifieke pathologische aandoeningen, kunnen een toename van de bijwerkingen van carvedilol bepalen.
De aanwezigheid van bepaalde bijwerkingen zoals hoofdpijn en duizeligheid kan de normale waarnemingsvermogens van de patiënt verminderen, waardoor het gevaarlijk is om machines te gebruiken en voertuigen te besturen.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
Hoewel er geen studies in de literatuur zijn over het gebruik van carvedilol tijdens de zwangerschap, kunnen de hemodynamische effecten (verminderde placentaire perfusie) en metabole (hypoglykemie) geassocieerd met het gebruik van COLVER ® schadelijk zijn voor de foetus en de normale groei compromitteren. Bovendien wordt het, gezien de aanwezigheid van het actieve ingrediënt in moedermelk, niet aanbevolen om dit medicijn te gebruiken tijdens de zwangerschap of tijdens het geven van borstvoeding.
interacties
Het carvedilol, gegeven het belangrijke antihypertensieve effect, kan gemakkelijk interageren met andere geneesmiddelen met hypotensief effect, zoals diuretica of calciumantagonisten, resulterend in een versterking van deze activiteit. In dit geval is het raadzaam om de dosering aan te passen om de therapeutische werkzaamheid te optimaliseren en het optreden van bijwerkingen te minimaliseren.
Bij patiënten die lijden aan hartfalen en die een behandeling met digoxine ondergaan, kan gelijktijdige toediening van carvedilol leiden tot verhoogde plasmaconcentraties van digoxine, waardoor het nodig is de digoxinespiegels te controleren.
Bovendien kan het, vanwege het maskerende effect van de typische symptomen van hypoglykemie, nodig zijn om de dosis van de gebruikte hypoglycemische middelen aan te passen.
De gelijktijdige toediening van rifampicine en oxidase remmers met gemengde functie kan leiden tot verhoogde plasmaspiegels van carvedilol, met onvoorspelbare biologische effecten.
Het carvedilol kon eindelijk in wisselwerking treden met anesthetica met negatieve inotrope activiteit, waardoor het effect werd versterkt en het risico voor de gezondheid van de patiënt toenam.
Contra-indicaties COLVER ® Carvedilol
COLVER ® is gecontraïndiceerd in geval van ernstig of onvoldoende behandeld hartfalen, in het geval van bronchopneumopathie met bronchospasmen, abnormale leverfunctie, astma, cardiogene shock, ernstige bradycardie, geaccentueerde hypotensie en in geval van overgevoeligheid voor een van de zijn componenten.
Ongewenste effecten - Bijwerkingen
De bijwerkingen die voor COLVER ® zijn beschreven, lijken over het algemeen van voorbijgaande aard te zijn en klinisch niet relevant. Van de meest voorkomende bijwerkingen is het mogelijk om te beschrijven: duizeligheid, bradycardie, oedeem, misselijkheid, diarree, braken, veranderingen in het gezichtsvermogen, hoofdpijn en hyperglykemie.
Bij gepredisponeerde patiënten is ook het optreden van astma, dyspneu, hypercholesterolemie, trombocytopenie, stemmingswisselingen, vermindering van de hartfunctie en huidreacties bij overgevoeligheid waargenomen.
Ondanks de vele beschreven bijwerkingen was het slechts in enkele gevallen noodzakelijk de therapie te staken.
Notes
COLVER ® kan alleen onder medisch voorschrift worden verkocht.
Het gebruik van COLVER ® bij sporters, bij gebrek aan therapeutische noodzaak, om de fysiologische reactie op stress en de bijbehorende symptomen te verminderen (tremor van de ledematen, toename van arteriële druk, toename van emotionele spanning, enz.), Is een TWEEPERSOELDE praktijk.
