Algemeenheden en classificatie
De spierverslappers - zoals gemakkelijk uit hun naam kan worden afgeleid - zijn geneesmiddelen die in de klinische setting worden gebruikt om ontspanning van de spieren te bevorderen, zowel skeletachtig als glad.
Spierverslappers zijn verkrijgbaar in de vorm van verschillende farmaceutische formuleringen voor oraal, parenteraal en zelfs uitwendig gebruik.
Kort gezegd kunnen spierverslappers worden verdeeld in twee grote groepen, afhankelijk van het mechanisme waarmee ze de spierverslappingsactie uitoefenen:
- Centrale actie spierverslappers;
- Perifere spierverslappers.
Ontspanningsmiddelen met centrale actie
De centraal werkende spierverslappers oefenen hun activiteit uit door direct op het niveau van het centrale zenuwstelsel te werken.
Over het algemeen wordt dit type spierverslappers gebruikt voor de behandeling van spiercontracturen en spasticiteit, die kunnen worden geassocieerd met trauma's, aandoeningen van het ruggenmerg van verschillende oorsprong en aard, cerebrale pathologieën, auto-immuunziekten (zoals bijvoorbeeld multiple sclerose), spinale aandoeningen, degeneratieve ziekten en tumoren.
De actieve ingrediënten die tot deze categorie spierverslappers behoren, zijn verschillend en hebben verschillende werkingsmechanismen.
Hieronder worden enkele van deze geneesmiddelen kort beschreven.
eperison
Eperisone (Expose®) is een spierontspanner die wordt gebruikt om spasticiteit van spieren als gevolg van degeneratieve, traumatische of neoplastische neurologische aandoeningen tegen te gaan.
De spierverslappende werking van de eperison is te wijten aan zijn vermogen om de spontane ontlading van de gamma-motorneuronen die op het niveau van de wervelkolom aanwezig zijn te remmen.
Bovendien kan de eperison ook pijnstillende en vasodilaterende acties uitvoeren.
De belangrijkste bijwerkingen die door eperison worden veroorzaakt zijn: palpitaties, duizeligheid, hoofdpijn, tremoren, vermoeidheid, asthenie, gastro-intestinale stoornissen en huiduitslag.
Thiocolchicoside
Thiocolchicoside (Muscoril®, Miotens®) is een centraal werkende spierverslapper die voornamelijk wordt gebruikt bij de behandeling van pijnlijke spiercontracturen die gepaard gaan met acute wervelkolomaandoeningen.
Thiocolchicoside oefent zijn activiteit uit via een complex werkingsmechanisme, dat de antagonisatie van de GABA-A-receptor omvat.
Thiocolchicoside kan bijwerkingen op het maag-darmkanaal veroorzaken, omdat het het begin van slaperigheid kan bevorderen.
Baclofen
Baclofen (Lioresal®) is een spierontspannend middel dat wordt gebruikt bij de behandeling van spastische hypertonie geassocieerd met multiple sclerose, aan ruggenmergtumoren, traumatisch, infectueus of degeneratief (zoals, bijvoorbeeld, spastische spinale verlamming, transverse myelitis, traumatische paraplegie amyotrofische laterale sclerose, enz.) en cerebrale pathologieën, zoals encefalopathieën bij kinderen, cerebrale vasculopathieën en tumoren.
Baclofen voert zijn spierverslappende werking uit door een agonistische werking uit te oefenen tegen de GABA-B-receptor, dankzij welke controle op de afgifte van sommige exciterende neurotransmitters wordt verkregen, waardoor een verlaagde spierspanning wordt veroorzaakt.
De belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden na het gebruik van baclofen zijn: sedatie, slaperigheid, ademhalingsdepressie, hoofdpijn, euforie-slapeloosheid, verwardheid, gastro-intestinale aandoeningen en tremoren.
Zanaflex
Tizanidine (Sirdalud®) is een spierontspannend middel dat zowel bij de behandeling van pijnlijke spierspasmen die verband houden met aandoeningen van de wervelkolom en chirurgie als bij de behandeling van spierspasmen door ziekten van verschillende aard worden gebruikt.
Tizanidine is een centrale agonist van de α2 adrenerge receptor, daarom oefent het zijn myorelaxante werking uit door de remming van noradrenalineafgifte door spinale interneuronen.
De bijwerkingen die kunnen optreden na inname van tizanidine bestaan uit: bradycardie, hypotensie, slaperigheid, duizeligheid, slapeloosheid en slaapstoornissen, vermoeidheid en spierzwakte.
Perifere spierverslappers
Perifere spierverslappers zijn geneesmiddelen die - zoals men gemakkelijk kan raden - hun werking uitoefenen op het niveau van het perifere zenuwstelsel.
Meer in het bijzonder oefenen deze actieve ingrediënten een neuromusculaire blokkerende werking uit door interactie met nicotine-acetylcholinereceptoren.
Over het algemeen worden deze spierverslappers gebruikt als adjuvantia op het gebied van anesthesie, om chirurgische procedures te vergemakkelijken, maar ook om de uitvoering van sommige soorten invasieve diagnostische tests te vergemakkelijken.
Perifere spierverslappers in actie kunnen op hun beurt worden onderverdeeld in twee subgroepen:
- Depolariserende perifere spierverslappers;
- Niet-depolariserende perifere spierverslappers.
Depolariserende perifere spierverslappers
Dit geslacht van perifere actie-spierverslappers bindt zich aan de nicotinereceptoren die aanwezig zijn op het niveau van de neuromusculaire plaque en oefent daarop een agonistische werking uit die een depolarisatie van de plasmamembraan van zenuwcellen veroorzaakt. Deze depolarisatie leidt tot een consequente spier-collatie. Vervolgens wordt het cellulaire membraan opnieuw gepolariseerd, maar bevindt het zich in een toestand van desensitisatie, waarvan de ontspanning de musculatuur is.
Succinylcholine behoort tot deze categorie spierverslappers. Dit actieve ingrediënt heeft een korte werkingsduur en wordt gebruikt in gevallen waarin het nodig is om gedurende relatief korte perioden een snelle neuromusculaire blokkade te induceren. In feite wordt succinylcholine vaak gebruikt om bepaalde soorten endoscopische onderzoeken te vergemakkelijken.
Bovendien kan dit medicijn ook worden gebruikt in combinatie met anesthetica tijdens de operatie en om tracheale intubatie te vergemakkelijken.
Niet-depolariserende perifere spierverslappers
Deze spierverslappers depolariseren de zenuwcelmembranen niet, dus ze veroorzaken geen spierfasciculatie voordat het relaxatie-effect op de gladde spier wordt geproduceerd. In feite oefenen deze moleculen - in tegenstelling tot depolariserende spierverslappers - een competitieve antagonistische werking uit tegen de nicotinereceptoren die aanwezig zijn op het niveau van de neuromusculaire plaque.
Deze actieve ingrediënten worden voornamelijk gebruikt in het chirurgische veld, om een adequate ontspanning van de spieren tijdens de operaties te verkrijgen.
Actieve ingrediënten die tot deze categorie spierverslappers behoren, zoals:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), met een iets langere werkingsduur dan die van succinylcholine;
- Vecuronium (Norcuron®), deze werkzame stof daarentegen, heeft een gemiddelde werkingsduur. Bovendien induceert het, vergeleken met andere niet-depolariserende spierverslappers, geen histamine-afgifte en heeft het minder cardiovasculaire effecten;
- Rocuronium (Esmeron®), deze spierverslapper heeft een werkingsduur die lijkt op die van vecuronium, maar in vergelijking met de laatste heeft deze een sneller begin van werking. Net als vecuronium induceert rocuronium geen significante histamine-afgifte.
Bijwerkingen van spierverslappers voor de perifere werking
Natuurlijk varieert het type bijwerkingen dat kan optreden na het gebruik van spierverslappers met perifere actie, afhankelijk van het gebruikte actieve ingrediënt en van de gevoeligheid van elke patiënt voor het medicijn zelf.
Veel van deze spierverslappers - maar niet allemaal - veroorzaken hypotensie, hartaandoeningen en bronchospasmen.
Verder zijn, zoals gezegd, sommige perifere spierverslappers ook in staat om de afgifte van histamine te bevorderen, met als gevolg van het optreden van ongewenste effecten op de huid (jeuk, netelroos, wortels, erytheem) van de luchtwegen (astma, bronchospasme) en het cardiovasculaire systeem.
