BREXIN® Piroxicam

BREXIN ® is een geneesmiddel op basis van Piroxicam Beta-Cyclodextrine

THERAPEUTISCHE GROEP: niet-steroïde anti-inflammatoire en antirheumatische geneesmiddelen

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties BREXIN ® Piroxicam

BREXIN is geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van inflammatoire pijn geassocieerd met reumatische aandoeningen zoals artrose, reumatoïde artritis en spondylitis ankylopoetica, alleen na zorgvuldige afweging van de baten / risicoverhouding.

Werkingsmechanisme BREXIN ® Piroxicam

Piroxicam, het werkzame bestanddeel van BREXIN ®, is de voorvader van een reeks niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen die gewoonlijk Oxicam worden genoemd, gekenmerkt door de belangrijke therapeutische werkzaamheid die vooral nuttig is bij inflammatoire ziektes op reumatische basis.

Door induceerbare cyclo-oxygenasen (COX2) selectief te remmen, is Piroxicam in staat om de productie van prostaglandinen met pro-inflammatoire activiteit te verminderen, waardoor een lagere recall in de ontstekingscellen, een verlaging van de pijnstimulus en een bescheiden antipyretisch effect wordt veroorzaakt.

De eigenaardigheid van BREXIN® is de associatie van het hiervoor genoemde actieve ingrediënt met Beta-Cyclodextrine, een oligosaccharide afgeleid van zetmeel dat de verbinding een reeks voordelige farmacokinetische eigenschappen kan geven die bruikbaar zijn voor het significant verbeteren van de biologische beschikbaarheid van Piroxicam.

Meer specifiek, na de orale inname, wordt het geconjugeerde Piroxicam snel geabsorbeerd uit het gastro-enterische slijmvlies, dankzij de toegenomen oplosbaarheid in water, het bereiken van de maximale plasmapiek zeer snel en dientengevolge een activiteit die 2-3 maal groter is dan de niet-piek vorm. geconjugeerd.

Deze farmacokinetische eigenschappen lieten het actieve ingrediënt toe om een significant effectievere therapeutische activiteit uit te voeren dan die van andere niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen terwijl de eliminatieroute ongewijzigd bleef.

Beta-Cyclodextrine, aan de andere kant, zal uiteindelijk in de dikke darm worden gemetaboliseerd door de bacteriële myloporen in glucose- en maltose-moleculen.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. DE PIROXICAM IN POST-OPERATIEVE PIJNCONTROLE (keizersnede)

Acta Med Iran. 2010 mei-juni; 48 (3): 148-53.

Onderzoek waaruit blijkt dat de intramusculaire inname van 20 mg Piroxicam mogelijk effectief is bij het controleren van post-operatieve pijn na een keizersnede, waardoor de behoefte aan opioïden wordt verminderd.

2. DE PIROXICAM IN DE BEHANDELING VAN ACUTE HEMICRAINE

J. Assoc Physicians India. 2011 Aug; 59: 494-7.

Interessant werk dat de werkzaamheid aantoont van een nieuwe toedieningsroute van Piroxicam, de sublinguale, bij de beheersing van pijn geassocieerd met migraine zonder aura, ook goed verdragen en zonder klinisch relevante bijwerkingen.

3. DE ROL VAN PIROXICAM B-CYCLODESTIN IN ENDOSCOPISCHE CHIRURGIE

Braz J. Med Biol Res. 2010 aug; 43 (8): 806-11. Epub 2010 9 jul.

Interessant Braziliaans werk dat de effectiviteit van Piroxicam Beta-Cyclodextrine evalueert in de beheersing van pijn geassocieerd met endoscopische chirurgie, indien ingenomen in de pre-operatieve fase. Deze behandeling vermindert de hoeveelheid gebruikte opioïden, waardoor de mogelijke bijwerkingen worden beperkt.

Wijze van gebruik en dosering

BREXIN ®

Piroxicam beta-cyclodextrine 191, 2 mg tabletten gelijk aan 20 mg Piroxicam;

Bruistabletten van 191, 2 mg Piroxicam beta-cyclodextrine overeenkomend met 20 mg Piroxicam;

Granulen voor orale suspensie van 191, 2 mg Piroxicam beta-cyclodextrine overeenkomend met 20 mg Piroxicam;

Zetpillen van 191, 2 mg Piroxicam-bèta-cyclodextrine overeenkomend met 20 mg Piroxicam;

Gezien de talrijke bijwerkingen van de gastro-enterische mucosa geassocieerd met Piroxicam-therapie, moet het receptregime voor BREXIN ® worden geformuleerd door een specialist in de behandeling van reumatische aandoeningen, rekening houdend met de geschiedenis van de patiënt, zijn ziektebeeld en de kosten-batenverhouding die zou voortvloeien uit het gebruik van het geneesmiddel.

Om mogelijke bijwerkingen te minimaliseren, wordt aangeraden om BREXIN ® in te nemen met de minimale effectieve dosis en voor de kortst mogelijke periode.

Waarschuwingen BREXIN ® Piroxicam

Gezien de talrijke bijwerkingen die verband houden met BREXIN®-therapie, is het raadzaam het medicijn onder strikt medisch toezicht te nemen.

In feite zou medische supervisie nuttig zijn, zowel bij het definiëren van de effectieve dosering als bij het bewaken van de werkzaamheid en veiligheid van de geïmplementeerde therapie.

Om deze reden, om de incidentie en ernst van de talrijke bijwerkingen te minimaliseren, zou het raadzaam zijn om BREXIN ® in de laagst mogelijke dosis en voor de kortst mogelijke tijd in te nemen.

Het gebruik van Piroxicam moet met bijzondere zorg worden uitgevoerd bij patiënten die lijden aan lever-, nier-, gastro-intestinale en cardiovasculaire aandoeningen, gezien de grotere gevoeligheid hiervan voor de bijwerkingen van het geneesmiddel.

Het is daarom raadzaam om onmiddellijk na het optreden van ongewenste reacties uw arts te raadplegen en mogelijk geneigd om de lopende therapie te onderbreken.

BREXIN ® granulaat voor orale suspensie bevat aspartaam en sorbitol, waardoor het daarom gecontra-indiceerd is bij patiënten met fenylketonurie en erfelijke problemen van fructose-intolerantie.

BREXIN ® in tabletten bevat lactose, daarom wordt het niet aanbevolen voor gebruik bij patiënten met galactose-intolerantie, lactase-enzymdeficiëntie of glucose-galactose malabsorptiesyndroom.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Het gebruik van BREXIN ® tijdens de zwangerschap en in de daaropvolgende periode van borstvoeding is strikt gecontra-indiceerd, gezien het belang van prostaglandinen voor de beheersing van de juiste embryonale en foetale ontwikkeling.

Misvormingen die van invloed zijn op het cardiovasculaire stelsel, de urinewegen en de luchtwegen van het ongeboren kind, alsook op ongewenste abortussen en ernstige complicaties bij de bevalling zijn de belangrijkste gevolgen van het ongecontroleerde gebruik van Piroxicam tijdens de zwangerschapsperiode en met name in het laatste kwartaal.

interacties

Zelfs Piroxicam is, net als andere niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, vatbaar voor interactie met andere actieve ingrediënten, mogelijk verantwoordelijk voor variaties in therapeutische activiteit en het veiligheidsprofiel.

Om deze reden zou het gepast zijn om bijzondere aandacht te schenken aan de gelijktijdige aanname van:

Alcohol, orale anticoagulantia en selectieve serotonineheropnameremmers vanwege verhoogd risico op bloedingen;
Diuretica, ACE-remmers, angiotensine II-antagonisten, methotrexaat en ciclosporine, gezien het vermogen om de renale toxiciteit van Piroxicam te verhogen;
Actieve ingrediënten die de maagmotiliteit, actieve kool en cimetidine kunnen veranderen, in staat om het systemische absorptieprofiel van Piroxicam te variëren;
Antibiotica en substraten van cytochromiale enzymen, in staat om het farmacokinetische profiel van Piroxicam te wijzigen, wat de mogelijke bijwerkingen verbetert.
NSAID's, opioïden en corticosteroïden gezien het verhoogde analgetische effect van hun interactie;
Lithium, vanwege de verhoogde concentratie van dit geneesmiddel met een significante toename van de toxiciteit.

Contra-indicaties BREXIN ® Piroxicam

Het gebruik van BREXIN is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of voor een van de hulpstoffen, lever- en nierinsufficiëntie, maagzweren en gastro-intestinale pathologieën, ernstig hartfalen en contextueel gebruik van anticoagulantia of andere niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

Hoewel de selectieve remming van Piroxicam de bijwerkingen van therapie met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen had beperkt, hebben verschillende klinische onderzoeken en zorgvuldige post-marketing monitoring aangetoond dat het gebruik van dit actieve ingrediënt vrij vaak het uiterlijk kan bepalen van:

Gastro-intestinale reacties zoals misselijkheid, braken, diarree, flatulentie, melena, hematemesis, bloeding, enteropathie, gastritis en maagzweren;
Gelukkig zeldzame metabole reacties zoals hyperkaliëmie, hypoglykemie en hyperglycemie;
Geelzucht, hepatitis en toename van transaminasen;
Hematologische reacties zoals hematocrietreductie, anemie, leukopenie, trombocytopenie;
Bijwerkingen op centraal niveau met slaperigheid, hoofdpijn, duizeligheid, depressie, nervositeit en slapeloosheid;
Hypertensie, angina en geassocieerde hart- en vaatziekten;
Dermatologische overgevoeligheidsreacties zoals eczeem, netelroos, jeuk, huiduitslag en in de ernstigste gevallen, maar gelukkig zeer zeldzame toxische epidermale necrolyse.

De hiervoor genoemde reacties, en in het bijzonder de meest voorkomende, die de gastro-intestinale mucosa beïnvloeden, lijken incidentie en ernst te hebben in verhouding tot de dosis Piroxicam en de duur van de behandeling.